柴胡味苦，性微寒，归肝、胆经，具有透表泄热、疏肝解郁、升举阳气等功效。广泛用于感冒发热、寒热往来、疟疾、胸胁胀痛、脱肛、子宫脱垂、月经不调等症。临床上以柴胡为主的制剂也日益增多，如正柴胡饮胶囊、柴胡滴丸、小柴胡颗粒、大柴胡颗粒、柴胡舒肝丸等。但是，柴胡制剂在使用过程中也有配伍及用药禁忌等。
柴胡中含有槲皮素，槲皮素为五羟基黄酮类，分子结构中含有多个酚羟基和5-OH、4-酮基结构，与含各种金属离子的西药，如铝、钙、亚铁、锌、铋、镁等制剂(鼠李铋镁片、葡萄酸钙片、硫酸亚铁片等)一起服用，可以形成金属离子络合物，从而影响肠道吸收，降低疗效，故忌同服。维生素C和柴胡制剂同用，可将柴胡所含的的皂甙类分解成为苷元和糖类，而影响疗效的发挥。
柴胡轻清气薄，升散而燥，故真阴亏损、肝阳上亢、口舌糜烂者忌长期大量服用柴胡能降低血压，减慢心率，故低血压及心功能不全的患者也不宜大量或长期应用该制剂;柴胡可升高血糖，糖尿病患者慎用。此外，类肾上腺皮质功能亢进综合征者、抑郁症者及婴幼儿、老年人不宜大量长期服用。