山楂有重要的药用价值，自古以来，就成为健脾开胃、消食化滞、活血化痰的良药。山楂以果实作药用，性微温，味酸甘，入脾、胃、肝经，有消食健胃、活血化淤、收敛止痢之功能。对肉积痰饮、痞满吞酸、泻痢肠风、腰痛疝气、产后儿枕痛、恶露不尽、小儿乳食停滞等，均有疗效。中国古代医学家早已重视山楂的软坚消积作用。煮老鸡硬肉时，加几颗山楂即易烂，说明它有消积肉食的作用。中医成药焦三仙、保和丸、山楂丸等均以山楂为其主要成分;山楂还有散淤、止血、防暑、提神等作用。现今，已有50多种中药配方以山楂作原料，如常见的开胃健脾药有”山楂丸”、”焦三仙”等。
由于山楂富含多种有机酸，能保持山楂中的维生素C，即使在加热的情况下，也不致被破坏，所以，制成山楂糕等制品后，维生素C仍能保存。山楂还富含胡萝卜素、钙、齐墩果酸、鸟素酸、山楂素等三萜类烯酸和黄酮类等有益成分(黄酮类多聚黄烷、三聚黄烷、鞣质等多种化学成分)，能舒张血管、加强和调节心肌，增大心室和心运动振幅及冠状动脉血流量，降低血清胆固醇和降低血压;此外，山楂对心脏活动功能障碍、血管性神经官能症、颤动性心律失常等症也有辅助治疗作用;山植还含有槲皮苷，它有扩张血管、促进气管纤毛运动、排痰平喘之功能，故山楂是防治心血管病的理想保健食品和有较好疗效的食品，近来应用于高血压、高血脂、冠心病等的防治，均有较好效果。每天取50克山楂+100克毛冬青，分两次水煎服，可有效地降低血清胆固醇;用山楂花和叶制成的浸剂服用，降血压的效果较好。
山楂中含有的牡荆素等化合物具有抗癌作用，常用山楂有利于防癌。据报道，山楂片水煎液可延长长瘤动物的寿命，如可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞作用，对人的子宫颈癌TCC-26抑制率达70%;鲜山植具抗噬菌体作用，说明有抗癌活性;对子宫癌早期患者恶露不尽，大肠癌等，既能健胃利肠;又有抗癌通淤作用。伤风感冒、消化不良、食欲不振者;食用山楂及其制品，很有效果。
据药理试验，焦山楂煎剂体外试验对各种痢疾杆菌及绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色球菌、炭疽杆菌等均有明显的抑制作用;故可用于菌痢的治疗。
山楂还有治疗绦虫的作用。据临床报道，取1公斤鲜山楂洗净后，从下午15时开始嚼至22时，禁吃晚饭，次晨用100克槟榔水煎服后卧床休息，有大便感时，忍一会再去大便;可以排出完整的绦虫;冬天宜坐温水便桶;免得绦虫遇冷收缩，有效率可达100%。临床也报道了20%山楂煎剂加糖矫味后，每服200毫升，每月3次;7~10天为一疗程，治急性菌痢的有效率达100%。用山楂100克水煎服，对轻中型痢也有效。
山楂中果胶含量居所有水果之首，达6.4%，而果胶，据最新研究，它有防辐射物质的作用，从体内带走一半的放射性元素 (锶、钴、钯等)。果胶还有吸附和抗菌性质，可从肠子上去除细菌、毒素并束缚住水分，因此，可治泻肚。